Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.

Apoptosis:385 nM(AML cell lines), P-TEFb/CDK9:13 nM, Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Antiproliferative:920 nM(HeLa cells)

Atuveciclib (BAY-1143572) 具有强大且高度选择性的PTEFb-激酶抑制作用，其活性范围在低纳摩尔水平。Atuveciclib (BAY-1143572) 能抑制7种MLL重排阳性和阴性的AML细胞系增殖(IC50:385 nM)，并诱导凋亡[1]。Atuveciclib (BAY-1143572) 对非CDK激酶类具有良好的选择性，并对一系列肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性(IC50值在亚微摩尔水平)。随着浓度的增加，观察到RNA聚合酶II的磷酸化以及下游MYC mRNA和蛋白水平的减少[2]。

Atuveciclib（BAY-1143572）的不同固体肿瘤模型与多种化疗化合物联合使用时显著提升[2]。在用Atuveciclib（BAY-1143572）处理的大鼠中，观察到其血细胞中MYC mRNA受到抑制。Atuveciclib（BAY-1143572）在口服给药的小鼠（每日一次）和大鼠AML异种移植肿瘤模型中均表现出抑制作用，并在2种大鼠模型中的2种呈现耐受剂量。在多个模型中还可能实现部分或甚至完全缓解[1]。